активное вещество: диклофенак натрия - 75,0 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.
Фармакологическое действие
Производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВС, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90 % введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.
Показания к применению
Внутримышечное введение диклофенака натрия показано при острой боли, включая почечную колику, обострении остеоартроза и ревматоидного артрита, острой боли в спине, приступе подагры, травме и переломе в острый период, послеоперационной боли.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВС в анамнезе; активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения); бронхиальная астма (риск обострения); крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения; детский возраст (до 15 лет); беременность и период лактации.
Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.
C осторожностью : язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Беременность и период лактации
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:
Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;
Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.
У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.
Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.
Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, глубоко. Препарат применяют для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания.
Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Максимальная суточная доза - 150 мг (2 ампулы).
Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет - не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием.
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.
Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.
Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.
Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.
Побочное действие
Часто - 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы : часто - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.
Со стороны печени : часто - повышение уровня трансаминаз; редко - токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), фульминантный гепатит, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения, асептический менингит; неизвестно – неврит зрительного нерва, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.
Со стороны органов чувств : часто – вертиго; очень редко - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко – гематомы, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы : часто - нефротический синдром (отеки); очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит, нарушение электролитного баланса в виде синдрома, напоминающего неадекватную секрецию антидиуретического гормона, спонтанная гипонатриемия.
Со стороны органов кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.
Эндокринные расстройства : очень редко - импотенция.
Аллергические реакции :очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, ангионевротический отек (в т.ч. лица).
В месте внутримышечного введения: часто - жжение; очень редко - инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.
Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.
Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.
Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.
Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.
Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.
Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.
Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.
Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.
Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.
Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.
Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.
Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.
Меры предосторожности
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.
Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.
Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.
Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.
Присутствующий в растворе метабисульфит натрия может вызвать реакции гиперчувствительности тяжелой степени и бронхоспазм.
Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.
У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.
Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.
Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.
Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.
Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.
Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.
Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.
Влияние на сердечно-сосудистую систему . Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.
Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза /риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
В ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.Диклофенак натрия, раствор аналоги, синонимы и препараты группы
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Многие люди, особенно пожилые, хорошо знают о Диклофенаке. Ведь это средство предназначено для лечения воспалений и снятия болей в суставах и мышцах, которые особенно часто дают о себе знать в преклонном возрасте. Даже те люди, которые не знают, что это за препарат, скорее всего, все же пользовались диклофенаком, но под другим торговым названием.
В России Диклофенак включен в перечень жизненно важных препаратов. Причина этого заключается в мощном противовоспалительном действии лекарства. Этот фактор вместе с невысокой ценой Диклофенака сделал его чрезвычайно распространенным. Препарат отпускается в аптеках без рецепта.
Описание и принцип действия
Впервые препарат был представлен в 1973 году швейцарской фармацевтической компанией Novartis и с тех пор снискал популярность как одно из самых эффективных нестероидных противовоспалительных средств.
По своему химическому строению активное вещество лекарства относится к производным уксусной кислоты. Его точное название – 2-(2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. В лекарственных препаратах находится натриевая соль этой кислоты – диклофенак натрия.
Диклофенаку свойственны сразу три вида действия:
- Противовоспалительное
- Жаропонижающее
- Обезболивающее
Особенно сильны противовоспалительные свойства Диклофенака. Его жаропонижающий эффект тоже достаточно силен. Зачастую препарат помогает тогда, когда не действуют другие средства. Диклофенаком можно снимать и боли, хотя его обезболивающее действие не столь мощное, поэтому препарат больше подходит для купирования болевого синдрома слабой и средней силы.
Фото: Africa Studio/Shutterstock.com
Механизм действия Диклофенака основан на том, что он подавляет синтез простагландинов и циклооксигеназы – веществ, играющих важную роль в процессах воспаления. В результате уменьшаются такие неприятные симптомы воспаления, как боль и отек. Также препарат обладает способностью регулировать иммунитет. При длительном применении проявляются антиаллергенные свойства Диклофенака. После приема таблеток активное вещество быстро всасывается в плазму крови, а оттуда поступает в синовиальную жидкость, находящуюся в суставах.
Лекарственные формы
Основными лекарственными формами диклофенака являются таблетки и мазь. Также выпускаются ректальные суппозитории, гель, глазные капли, растворы для уколов и инфузий.
Существуют два типа таблеток – обычные, покрытые кишечнорастворимой оболочкой и таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой. Таблетки пролонгированного действия медленнее высвобождают активное вещество, этим обеспечивая его необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальная концентрация вещества в плазме крови при приеме обычных таблеток достигается спустя 2 ч, а после приема таблеток ретард – спустя 4 ч. Оба типа таблеток сопровождаются аннотацией, в которой приведены их характеристики и указания по применению.
Кишечнорастворимые таблетки имеют два варианта дозировки основного вещества – 25 и 50 мг. Также в таблетках, помимо активного вещества, есть немало вспомогательных:
- лактоза
- сахароза
- повидон
- картофельный крахмал
- стеариновая кислота
Таблетки ретард имеют дозировку в 100 мг. Вспомогательные вещества, входящие в их состав:
- гипромеллоза
- гиэтеллоза
- коллидон SR
- натрия алгинат
- стеарат магния
- колликут МАЕ 100 Р
- повидон
- тальк
- пропиленгликоль
- двуокись титана
- железа оксид
Мазь может иметь два варианта дозировки – 10 мг и 20 мг активного вещества на 1 г. Остальные вещества, входящие в состав мази:
- полиэтиленоксид-400
- полиэтиленоксид-1500
- димексид
- 1,2-пропиленгликоль
Раствор для инъекций поставляется в ампулах 3 мл и содержит 25 мг активного вещества в 1 мл. Также в растворе присутствуют вода, гидроксид натрия, спирт бензиловый, пропиленгликоль, маннитол.
Показания
Таблетки Диклофенак предназначены, прежде всего, для ослабления симптомов воспалительных процессов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. К ним относятся:
- артриты различной природы
- ревматоидное поражение мягких тканей
- остеоартроз
- бурсит
- грыжи межпозвоночных дисков
Препарат успешно используется для снятия умеренного или слабого болевого синдрома при таких состояниях, как:
- невралгия
- миалгия
- проктит
- мигрень
- головная боль
- зубная боль
- послеоперационная боль
- травмы
Также препарат применяется при:
- воспалительных процессах малого таза
- альгодисменорее
- комплексной терапии инфекционных заболеваний органов дыхания
Уколы Диклофенака показаны при:
- обострениях остеохондроза
- радикулите
- артрите
- ревматическом поражении органов сердечно-сосудистой системы и глаз
- остром отите и гайморите
- послеоперационной и посттравматической боли
- конъюнктивите
- острой форме подагры
Фото: Alexander Raths/Shutterstock.com
Мазь предназначена для наружного применения и быстрее по сравнению с другими лекарственными формами проникает в ткани, расположенные вблизи от поверхности кожи. Мазь может снимать припухлость суставов, увеличивать их подвижность и снимать боли. Кроме того, при использовании мази риск возникновения негативных явлений, связанных с передозировкой препарата, сведен к минимуму.
- травмах мягких тканей
- мышечных болях
- Болях в результате растяжений, повреждений связок, вывихов, ушибов
- артритах
- ревматических поражениях кожи и мягких тканей
Стоит иметь в виду, что препарат, как и прочие противовоспалительные и обезболивающие средства, не лечит причины заболеваний, а лишь снимает их наиболее неприятные симптомы. Поэтому Диклофенак рекомендуется использовать лишь в качестве одного из средств при комплексной терапии.
Противопоказания
При кормлении грудью нельзя принимать Диклофенак. Препарат нельзя принимать и на поздних сроках беременности (в третьем триместре). Этот запрет относится и к наружным формам – мази и гелю. У этого обстоятельства несколько причин. Во-первых, препарат ослабляет сократительную способность матки, что может удлинить процесс родов. Во-вторых, он способен усилить кровотечение во время родов.
Запрет на использование препарата во время лактации связан с его способностью проникать в грудное молоко. Использование мази и геля во время лактации возможно, но лечение Диклофенаком в таком случае должно осуществляться под наблюдением врача.
Фото: Fuller Photography / Shutterstock.com
Препарат отрицательно влияет на фертильность, поэтому не стоит прибегать к Диклофенаку женщинам, стремящимся забеременеть или страдающим бесплодием.
Также не стоит принимать Диклофенак при:
- тяжелых патологиях печени и почек
- язве желудка и кишечника
- желудочно-кишечных кровотечениях
- бронхиальной астме
- индивидуальной непереносимости компонентов
- нарушениях кроветворения и гемостаза
- сердечной недостаточности
- заболеваниях периферических артерий
- ишемической болезни сердца
- возрасте до 6 лет
С осторожностью и под контролем врача препарат принимают при:
- сахарном диабете
- возрасте старше 65 лет
- высоком уровне холестерина в крови
- дисфункциях почек и печени
- анемии
- патологиях соединительной ткани
- гипертонии
- начальных сроках беременности (1 и 2 триместр)
- гипертермии у детей
При лечении мазью или гелем их нельзя наносить на поврежденную кожу. Необходимо следить, что эти лекарственные формы не попали бы на открытые раны, а также в глаза.
Инструкция по применению
При посттравматических и послеоперационных отеках пациент может принимать препарат без консультации с врачом. В других случаях прием препарата возможен только после предписания врача. Не стоит заниматься самолечением Диклофенаком, поскольку он имеет немало побочных эффектов и противопоказаний, особенно сильно проявляющихся при длительной терапии.
Таблетки
Пища замедляет всасывание препарата, но не препятствует ему. Поэтому, если нужно максимально быстрое действие препарата, то таблетки необходимо принимать за полчаса до еды. В противном случае таблетки следует принимать во время или после еды. Таблетку необходимо проглотить, не разжевывая, и запив ее водой.
Для таблеток ретард оптимальная суточная доза составляет 100 мг. Ее принимают за один раз, в виде одной таблетки. Курс лечения таблетками не должен превышать двух недель.
Детям с весом более 25 кг препарат назначают с учетом массы тела. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от заболевания и возраста. Рекомендуемая дозировка при этом составляет 0,5-2 мг/кг. При лечении ревматоидного артрита дозировка может быть увеличена до 3 мг/кг. Не рекомендуется давать детям таблетки 50 мг.
Мази
Необходимо легко втирать мазь тонким слоем в пораженное место 3-4 раза в сутки. Разовая доза составляет 2-4 г, максимальная суточная – 8 г. Для детей до 12 лет разовая доза не должна превышать 2 г, а количество процедур за сутки должно быть не больше двух.
Уколы
Как бы ни были эффективны таблетки и мазь диклофенака, зачастую внутримышечные уколы являются наилучшей или даже единственной возможностью купировать острое состояние пациента и доставить препарат к месту воспаления. В таком случае необходимо пройти курс лечения уколами диклофенака. Кроме того, при инъекциях препарат быстрее поступает в кровоток, что увеличивает скорость его действия. Обычно при внутримышечном введении эффект начинает ощущаться уже спустя 20-30 минут. При этом общая длительность действия не уменьшается.
Уколы делаются в область ягодицы. Дозировка при одной инъекции составляет 25-75 мг, уколы следует делать 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Если одновременно с уколами происходит прием других лекарственные форм, то при этом надо учитывать и их, так, чтобы общая доза не превышала бы это число.
Курс уколов необходимо проводить в течение 2 дней. В отдельных случаях этот период может быть продлен до 7 дней. Если после этого требуется проводить дополнительное лечение, то оно может быть продолжено при помощи таблеток.
Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ возможны такие явления, как:
- тошнота
- диспепсия
- диарея
- рвота
- метеоризм
Редко может наблюдаться гепатит, желудочное кровотечение.
Со стороны ЦНС могут наблюдаться:
- головная боль
- бессонница
- сонливость
- головокружение
- тремор
- депрессия
- нарушения зрения
Иногда возможны дерматологические реакции:
- экзема
- крапивница
Также могут наблюдаться почечная недостаточность, анемия, гипотензия или гипертензия, нарушения менструального цикла. Согласно последним исследованиям, длительное лечение препаратами диклофенака на 40% увеличивает риск возникновения инфаркта. Поэтому длительное лечение препаратом можно осуществлять лишь в случае отсутствия альтернатив.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять диклофенак с другими нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами, так как это может увеличить риск возникновения побочных эффектов, в частности, кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови. Парацетамол увеличивает нефротоксическое действие Диклофенака.
Препарат ослабляет действие гипотензивных, снотворных и гипогликемических средств. При одновременном приеме с антибиотиками хинолонового ряда возможно возникновение судорог. При одновременном приеме с диуретиками может способствовать ослаблению их действия или накоплению калия в крови.
Аналоги
На рынке можно встретить немало препаратов, где действующим веществом является Диклофенак. Среди таблеток это Ортофен, Вольтарен, Наклофен. Среди других мазей с Диклофенаком можно отметить мазь Вольтарен. Однако Вольтарен, как препарат иностранного производства, не имеет столь же доступную цену.
К косвенным аналогам Диклофенака можно отнести прочие нестероидные противовоспалительные средства – Мелоксикам, Найз, Кетонал, Напроксен, Бутадион, Индометацин. Однако их действие несколько отличается от действия препарата, другой у них и список противопоказаний. Поэтому они не всегда смогут его заменить.
Инструкция
Диклофенак таблетки - это препарат, относящийся к ряду НПВС. Он обладает пролонгированным воздействием и помогает снизить боль.
Состав
Действующее вещество в составе лекарства - натрия диклофенак (в ряде случаев им выступает парацетамол). Второстепенные ингредиенты:
- кератопротектор;
- полиэтиленгликоль;
- красители;
- полисорбат;
- повидона;
- этал;
- тальк медицинский;
- соль магниевая;
- сукроза.
Фармакологическая группа
Действие таблеток Диклофенак
Фармакодинамика
Таблетки имеют такие свойства:
- купирование воспалительного процесса;
- снятие симптомов ревматизма и остеохондроза;
- антиагрегация;
- ликвидация боли;
- нормализация температуры.
Принцип фармакологического действия препарата основывается на подавлении выработки простогландинов, провоцирующих воспаление, боль и лихорадочные состояния.
Продолжительный прием медикамента тормозит синтез протеогликана в хрящах.
Препарат снимает боли как в состоянии покоя, так и во время движения. При этом исчезает скованность движений и отечность суставов по утрам.
Фармакокинетика
Лекарство характеризуется полноценным и оперативным всасыванием. Концентрация действующего вещества повышается и достигает своего пика в течение 4-5 часов. Пища на 40% понижает концентрацию и замедляет абсорбцию на 1-4 часа.
T1/2 - от 3 до 6 часов. Выводится с желчью и мочой.
От чего помогают таблетки Диклофенак
- воспалительные и инфекционные заболевания лор-органов, сопровождающиеся болью (в составе комплексной терапии);
- слабый/умеренный болевой синдром при альгодисменорее, аднексите, геморрое, мигрени, при наличии воспалительного процесса, после хирургических вмешательств, невралгии/миалгии, вследствие тяжелой травмы;
- нарушения работы ОДА, включая артрит, остеоартроз, хроническую форму ювенильного артрита, болезнь Бехтерева, ревматоидный/псориатический артрит.
Противопоказания
Абсолютные ограничения:
- высокая плазменная концентрация калия;
- нехватка сахаразы;
- фруктозная непереносимость;
- патологии кроветворной системы (в том числе гемофилия);
- недостаточность печени/почек;
- лактация и 3-й триместр беременности;
- недавно сделанное аортокоронарное шунтирование;
- обострение воспалительных болезней ЖКТ;
- индивидуальная непереносимоть;
- проблемы с периферическими и цереброваскулярными артериями.
Относительные:
- пожилой возраст;
- тяжелые соматические нарушения;
- курение, злоупотребление алкоголем;
- длительное лечение с применением НПВП;
- желудочная язва в анамнезе;
- хронические болезни сердца;
- системные поражения соединительной ткани;
- повышенное АД;
- гиперлипопротеинемия;
- анемия, астма;
- обострение аллергического ринита;
- отечность слизистой оболочки носа;
- хронические патологии дыхательной системы.
Как принимать Диклофенак в таблетках
Внутрь, запивая жидкостью с нейтральной кислотностью.
До или после еды
Чтобы минимизировать неблагоприятное влияние препарата на ЖКТ, его лучше пить после приема пищи.
Сколько действует таблетка
Действие лекарства начинается в течение 5-25 минут после приема.
Сколько дней принимать
Медикамент можно пить 10-15 суток.
При болях
Для быстрого снятия головной и зубной боли, а также для устранения дискомфорта при травмах и болях в спине рекомендованная доза составляет 100 мг единовременно.
При цистите
В целях профилактики патологии принимают по 50 мг в день. Для устранения негативной симптоматики следует потреблять 50 мг лекарства дважды-трижды в день.
Применение у детей
Средняя доза для пациентов от 6 до 15 лет - от 0,5 до 2 мг/кг веса. Общее количество лекарства нужно поделить на 2-3 приема. При терапии ювенильной формы артрита возможно повышение дозы до 3 мг на 1 кг массы тела.
Побочные действия
- иммунные реакции: экзема, эритема, фоточувствительность, гиперемия, ангионевротический отек;
- органы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
- дыхательная система: бронхиальные спазмы;
- нервная система: потеря ориентации в пространстве, нарушения сна, возбудимость, утомляемость, менингит в асептической форме;
- ЖКТ: понос, анорексия, медикаментозный гепатит и иные проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Передозировка
Основная симптоматика: кишечные кровотечения, звон в ушах, повышение давления, судороги. При существенной передозировке есть риск обострения недостаточности почек и гепатотоксического воздействия.
Терапия заключается в кишечном лаваже и принятии таблеток активированного угля. Дальнейшее лечение нацелено на борьбу с негативными симптомами.
Особенности применения
При приеме медикамента есть риск кровотечений ЖКТ и нарушения гемостаза.
При беременности и лактации
Исследования, направленные на выявление безопасности лекарства во время вынашивания ребенка, не были проведены производителем. Препарат в исключительных случаях может назначаться в 1 и 2 триместрах. В 3 триместре его прием противопоказан. Это связано со способностью действующего вещества влиять на сократительные функции матки.
При нарушениях функции почек
При клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту НПВС используется осторожно и под наблюдением эксперта.
Влияние на концентрацию внимания
Лекарственное взаимодействие
С другими препаратами
- метотрексат: следует соблюдать интервал 24 часа между применениями;
- дигоксин и литиевые препараты: есть риск увеличение уровня дигоксина и лития;
- циклоспорин: воздействие действующего вещества рассматриваемого препарата на выработку почечных простагландинов может повышать нефротоксичный эффект циклоспорина;
- гипотензивные и диуретические средства: минимизируется гипотензивная активность.
Совместимость с алкоголем
Не совместим.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от солнца и влаги месте, недоступном для детей.
Условия отпуска из аптек
Продают ли без рецепта
Только рецептурный отпуск
Сколько стоит
Средняя цена на таблетки - от 50 до 70 руб. за 20 шт.
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax - 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax - 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном - через 30 мин. Биодоступность - 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови - свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы - около 2 ч, синовиальной жидкости - 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве - 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.